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SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K对测试物转运作用的体外研究

发布时间：2021-04-01 16:51 |  点击次数：

试验10：SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K对测试物转运作用的体外研究
目的：研究测试物是否被SLC转运体转运，即是否是他们的底物
测试物数目： 1
测试系统：稳定表达人源性SLC转运体的HEK293细胞 7
测试浓度：一般为1-10μM，具体根据定量下限和有效剂量下的游离血药浓度确定 2
探针底物：
  • OATP1B1底物（[Estradiol-6,7-3H(N)]- Estradiol-7β-Dglucuronide）
  • OATP1B3底物（[Estradiol-6,7-3H(N)]- Estradiol-7β-D-glucuronide）
  • OAT1底物（氨基马尿酸，PAH）
  • OAT3底物（硫酸雌酮，ES）
  • OCT2底物（MET）
  • MATE1和MATE2K底物（TEA）
 7
试验组和对照组：
  • 试验组：测试物与转运体细胞孵育。
  • 阳性对照组：探针底物与转运体细胞孵育。
  
重复样本： 3
评价参数：
  • 摄取比率（Uptake Ratio）=转运体表达细胞中的底物转运量/ MOCK细胞中的底物转运量
  • 当测试物的摄取比率≧2时，需加入选择性抑制剂组评价测试物的摄取量和摄取比率是否被抑制剂抑制。
  • 当测试物的摄取比率≧2且转运量被抑制剂明显抑制50%及其以上活性时，测试物被认为是转运体的底物。
*抑制剂组的试验费用另算。		  
试验周期：30个工作日