瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司

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测试物对肝脏药物代谢酶CYP450诱导作用的体外研究（mRNA表达量，三个单供体的人原代肝细胞，6个浓度）

发布时间：2021-04-01 16:46 |  点击次数：

试验6A：测试物对肝脏药物代谢酶CYP450诱导作用的体外研究（mRNA表达量，三个单供体的人原代肝细胞，6个浓度）
目的：从mRNA表达量评价测试物是否对肝脏药物代谢CYP450亚酶具有潜在的诱导作用。  
测试物数目 1
测试系统：原代人肝细胞，三个供体 3
测试酶系（mRNA）：
  • CYP1A2: NM_000761.3 （human）
  • CYP2B6: NM_000767.4（human）
  • CYP3A4: NM_017460.5（human）
  • β-Actin: NM_001101.3（human）
 3
测试浓度：六个待测物浓度水平（根据有效剂量下的血药浓度、预测肝浓度、细胞毒性和溶解度等信息设定） 6
样本量：每个浓度三个重复样本（包括对照组） 3
孵育条件：
  • 所用细胞密度：0.7 × 106 cell/mL
  • 测试物与细胞孵育时间：2-3天
  • 温度：37.0 oC，5% CO2
  
对照组
  • 空白对照：含相同含量(v/v)有机溶剂的培养基与贴壁人肝细胞孵育。
  • 阳性对照：CYP1A2诱导剂奥美拉唑，CYP2B6诱导剂phenobarbital，或CYP3A4诱导剂利福平与贴壁人肝细胞细胞孵育2 - 3 天
  • 阴性对照：罗红霉素（CYP450非诱导剂）与贴壁人肝细胞细胞孵育2-3天。
  • （同时评价肝细胞毒性）
  
试验参数：
  • 相对于空白对照组的mRNA表达量倍数（Fold change）
  • 相对于阳性对照组的mRNA增加比例（Percent positive control）
  • 如有浓度依赖性诱导作用，则计算体外最大诱导效应（Emax）和体外半数最大诱导效应的浓度（EC50）
  
试验周期：30个工作日