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测试物的代谢途径鉴定A-化学抑制法(人肝微粒体,7个亚酶)

发布时间:2021-04-01 16:38 |  点击次数:

试验3A:测试物的代谢途径鉴定A-化学抑制法(人肝微粒体,7个亚酶)
目的:鉴定参与测试物代谢的CYP450亚酶,进而评价人体中可能的代谢性相互作用。  
测试物数目: 1
测试系统:混合人肝微粒体 1
测试浓度:根据前期代谢稳定性试验结果定 1
测试时间:根据前期代谢稳定性试验结果定 1
样本量:三个重复样本(包括对照组) 3
孵育条件:
  • 微粒体蛋白浓度:根据前期试验结果定
  • NADPH浓度:1.0 mM
  • 温度:37.0 oC
 
试验和对照组:
  • 阳性对照:测试物与微粒体、辅酶NADPH共孵育
  • 阴性对照:测试物在无辅酶NADPH情况下与微粒体共孵育。
  • 试验组:各亚酶(CYP1A22B62C82C92C192D63A4)的选择性抑制剂分别先与微粒体预孵育之后,加入测试物和NADPH共孵育。
 
试验参数:
  • 母体剩余率(Parent remaining
  • 各亚酶的绝对贡献度(%
 
试验周期:15个工作日